La ivermectina funciona interferint amb els canals que s'utilitzen per transmetre senyals a les cèl·lules nervioses i musculars. El fàrmac s'uneix a aquests canals i, com a resultat, el canal es deixa en una posició "oberta", la qual cosa permet augmentar l'efecte inhibidor. Això condueix a la paràlisi i la mort eventual del paràsit o insecte. És important tenir en compte que, si bé els paràsits i els insectes són més sensibles a la ivermectina, el fàrmac pot actuar sobre els mateixos receptors de les cèl·lules dels mamífers.
Ivermectinaté molts usos en veterinària. Com a medicament antihelmíntic ("Desparasitador") es pot utilitzar per tractar diverses espècies de paràsits interns i externs. Les espècies de paràsits interns que es poden tractar amb ivermectina inclouen cucs gastrointestinals (principalment cucs rodons) en cavalls, boví, porcs, ovelles i cabres, així com cucs pulmonars en bestiar i porc. Els paràsits externs que es poden tractar amb ivermectina en animals grans inclouen polls, àcars i larvas. En les persones, la ivermectina s'utilitza per al tractament de la ceguesa fluvial (oncocercosi) i la filariosi limfàtica. Té usos addicionals per al tractament de les infestacions de polls i àcars a les persones.
